Одним из самых недопонимаемых
веществ в мире стероидов является эфир, именно он на самом деле определяет, как
работает тот или иной раствор тестостерона - ципионат, энантат, Сустанон...
Если ты быстро пробежишься по Интернету фармакологическому, то найдешь немало
статей, в которых одни формы тестостерона объявляются значительно более
эффективными по сравнению с другими. Аргументация при этом всегда очень похожа
и, как правило, беспочвенна. В этой статье мы попытаемся еще раз взглянуть на
сложные эфиры и на то, как они действуют на стероиды.
ЧТО
ТАКОЕ ЭФИР И КАК ОН РАБОТАЕТ
Можно быть уверенным, что, если ты интересуешься
анаболиками, ты неоднократно отмечал сходство многих этикеток. Возьмем,
например, тестостерон. Можно отыскать препараты типа тестостерона ципионата,
энантата, пропионата, хептилата, капроата, изокапроата, деканоата, ацетата,
этот список можно продолжать и продолжать. Во всех случаях общий элемент -
гормон, тестостерон, модифицированный добавлением эфира (энантата, пропионата и
т.д.) в его структуру. При явном наличии общего структурного элемента возникает
вопрос: чем отличаются друг от друга все эти модификации тестостерона
применительно к использованию их в бодибилдинге?
Эфир представляет собой цепочку, состоящую преимущественно из атомов углерода и
водорода. В большинстве случаев эта цепочка цепляется к стероидному гормону в
позиции 17-го атома углерода (бета-ориентация), в некоторых случаях стероиды
держат эфир на 3-ей позиции (в рамках темы данной статьи точное положение эфира
не критично). Такое присоединение эфира (эфиризация) придает всем инъекционным
анаболическим/андрогенным стероидам одно важное свойство - замедление выделения
собственно стероида в организм из места инъекции. Это происходит потому, что
эфир заметно снижает степень растворимости стероида в воде и заметно
увеличивает его липидную (жировую) растворимость. Это приводит к образованию
временного запаса препарата в мышечной ткани и дальнейшему выделению его в
кровь в небольших количествах. В большинстве случаев, чем длиннее эфирная
цепочка, тем меньше растворимость стероида в воде и тем медленнее препарат
начинает участвовать в основном обмене.
Замедление выделения препарата в кровь - большое преимущество для стероидных
курсов, поскольку свободный тестостерон (и другие стероидные гормоны) в
человеческом организме живет очень небольшое количество времени (до нескольких
часов). Это делает необходимым неприятную процедуру инъекций препарата
несколько раз в день по расписанию для поддержания постоянного уровня гормона в
крови. При добавлении в состав препарата эфиров, частота инъекций сильно сокращается.
Без применения эфиров стероидная терапия была бы значительно более трудоемким и
неприятным делом.
Эфиризация временно деактивирует молекулу стероида, лишает ее рабочих свойств.
Когда эфирная цепочка цепляется на 17-ю бета позицию, молекула не может
удерживаться андрогенным рецептором (никакой активности, по крайней мере, он не
проявляет). Для того, чтобы препарат стал активным, нужно удалить из его
состава эфир. Это происходит автоматически, когда препарат проникает в
кровоток, где надлежащие энзимы быстро удаляют из его состава (путем гидролиза)
эфирную цепочку. Это восстанавливает необходимую гидроксильную группу в 17-й
позиции и делает препарат способным цепляться к нужному рецептору. Вот теперь и
только теперь стероид готов оказывать какое-то влияние на скелетные мышцы. И
теперь становится ясным, что споры о том, что эффективней работает -
тестостерона ципионат или тестостерона энантат, не имеют реальной основательной
почвы под ногами, ведь мышцам важно только наличие свободного тестостерона, им совершенно
все равно, с каким эфиром стероид связан изначально.
ДЕЙСТВИЕ
РАЗЛИЧНЫХ ЭФИРОВ
Существует большое разнообразие различных эфиров,
используемых вместе с анаболическими/андрогенными стероидами, но, повторим
опять, все они делают в основном одно и то же. Отличаются они только в одном: в
способности уменьшать растворимость стероида в воде. Например, такой эфир, как
пропионат задерживает выделение стероида на несколько дней, в то время, как,
например, деканоат увеличивает этот срок до нескольких недель. Эфиры не
оказывают никакого действия ни на склонность базового стероида к конвертации в
эстроген или в дигидротестостерон, ни на то, как препарат способствует
наращиванию мышечной массы. Единственные различия могут быть отмечены
бодибилдерами, которые пользовались различными эфирными растворами одного и
того же базового стероида, они нося чисто временной характер. Тестостерона
энантат вызывает проблемы с эстрогеном гораздо охотнее, чем Сустанон, это
происходит просто потому, что с энантатом пиковый уровень тестостерона в крови
достигается гораздо быстрее и проходит тоже быстрее (1-2 недели против 3-4).
Подобные ему суспензии тестостерона являются наиболее опасными в плане
гинекомастии и задержек воды по одной и той же причине - уровень гормона в
крови подскакивает очень быстро. Вместо нескольких недель уровень гормона в
крови достигает своей максимальной точки за пару дней. В остальном, при одном и
том же рабочем уровне тестостерона в крови, между различными эфирами нет
никакого различия в плане ароматизации или конвертации в ДГТ.
Однако справедливости ради нужно отметить, что различные эфиры потенциально
способны влиять на действие препаратов. Чем тяжелее эфирная цепочка, тем больше
ее доля в общем весе препарата. Например, в тестостерона энантате на 250 мг
препарата приходится всего 180 мг чистого тестостерона. 70 мг из каждой 250
миллиграммовой инъекции приходится на эфир и выводится из организма. Если уж
совсем углубляться в детали, нужно сказать, что энантат немного сильнее
ципионата (хотя это и расходится с общественным мнением), поскольку его эфирная
цепочка содержит на один атом углерода меньше, а значит - занимает меньше места
в общем объеме препарата. Из трех рассматриваемых суспензий, первое место
занимает, конечно, пропионат, поскольку конечный выход полезного продукта от
него выше, чем от ципионата или энантата.
КРАТКИЕ
ХАРАКТЕРИСТИКИ ОСНОВНЫХ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ
Ацетат:
химическая структура C2H4O2
Смотри также: Acetic Acid; Ethylic acid; Vinegar acid; vinegar;
Methanecarboxylic acid. Ацетатные эфиры задерживают
выделение стероида всего на пару дней. Вопреки многочисленным заявлениям,
ацетатные эфиры не усиливают жиросжигающие эффекты, такого физиологического
механизма попросту нет. Этот эфир применяется в таблетках для орального
применения - Примоболан (метенолона ацетат), капсулах для подкожного применения
- Финапликс (тренболона ацетат) и иногда для суспензий тестостерона.
Пропионат:
химическая структура C3H6O2
Смотри также: Carboxyethane; hydroacrylic acid; Methylacetic
acid; Ethylformic acid; Ethanecarboxylic acid; metacetonic acid; pseudoacetic
acid; Propionic Acid. Пропионатовые эфиры задерживают выделение стероида на
несколько дней. Чтобы состав крови не скакал во время курса препарата, его
обычно назначают два-три раза в неделю. Популярные наименования - тестостерона
пропионат и метандриола дипропионат (два одинаковых эфира, прикрепленных к
одному базовому стероиду - метандриолу).
Фенилпропионат:
химическая структура C9H10O2
Смотри также: Propionic Acid Phenyl Ester. Фенилпропионат
работает на два дня дольше, чем пропионат. Инъекции назначают минимум два раза
в неделю. С этим эфиром наиболее часто комбинируют дураболин (нандролона
фенилпропионат), также он используется с тестостероном в Сустаноне и Омнадрене.
Изокапроат:
химическая структура C6H12O2
Смотри также: Isocaproic Acid; isohexanoate; 4-methylvaleric
acid. Изокапроат работает столько же, сколько и энантат. Приемлемый уровень
гормона держится неделю. Этот эфир используется с тестостероном в сустаноне и
Омнадрене.
Капроат:
химическая структура C6H12O2
Смотри также: Hexanoic acid; hexanoate; n-Caproic Acid;
n-Hexoic acid; butylacetic acid; pentiformic acid; pentylformic acid; n-hexylic
acid; 1-pentanecarboxylic acid; hexoic acid; 1-hexanoic acid; Hexylic acid;
Caproic acid. Этот эфир эквивалентен изокапроату по количеству атомов и весу,
но имеет иную стуктуру. Время выделения практически такое же, как и у
изокапроата, уровень держится около одной недели. Капроат - наиболее медленный
из эфиров, это объясняет, почему препараты с его участием вызывают такую
сильную задержку воды.
Энантат:
химическая структура C7H14O2
Смотри также: heptanoic acid; enanthic acid; enanthylic acid;
heptylic acid; heptoic acid; Oenanthylic acid; Oenanthic acid. Энантат - наиболее часто используемый из эфиров, комбинируется
в основном с тестостероном, но используется также и в других препаратах,
например в Примоболан Депо. Препараты с энантатом поддерживают уровень гормона
в течение 10-14 дней. В медицине препараты энантата назначают раз в две недели
или даже один раз в месяц, но атлеты применяют его гораздо чаще, минимум раз в
неделю для поддержания постоянного уровня гормона в крови.
Ципионат:
химическая структура C8H14O2
Смотри также: Cyclopentylpropionic acid, cyclopentylpropionate. Ципионат очень популярен в Штатах. Время выделения почти
такое же, как у энантата (10-14 дней), в американской медицине оба они
применяются как взаимозаменяемые. Атлеты твердо убеждены, что ципионат гораздо
мощнее, чем энантат, хотя на самом деле разница между ними очень мала. Цепочка
энантата немного меньше по размеру и поэтому препарат выделяет чуть больше
стероида в кровь по сравнению с ципионатом.
Деканоат:
химическая структура C10H20O2
Смотри также: decanoic acid; capric acid; caprinic acid;
decylic acid, Nonanecarboxylic acid. Деканоат наиболее часто используется в
препаратах нандролона (ретаболил, например) и встретить его можно практически
во всех уголках мира. Тестостерона деканоат также является компонетом Сустанона
с самым большим сроком действия, он значительно увеличивает срок работы этого
препарата в организме. Время выделения препаратов на основе деканоата
объявлялись какие-то нереальные, порядка одного месяца, практический опыт
применения показал, что уровень гормона в крови значительно падает уже после
двух недель. Для поддержания постоянного состава крови атлеты делают инъекции в
среднем раз в неделю.
Ундесиленат
(Undecylenate): химическая структура C11H20O2
Смотри также: Undecylenic acid; Hendecenoic acid; Undecenoic acid.
Этот эфир очень похож на деканоат,
но содержит на один атом углерода больше. Время выделения примерно такое же
(2-3 недели), может быть на день или около того больше, чем у деканоата.
Ундесиленат применяется исключительно в ветеринарной практике, например -
Эквипоиз (болденона ундесиленат), но нет никаких видимых причин, почему бы ему
не работать и в человеческом организме (Эквипоиз в спортивной практике
зарекомендовал себя хорошо). Назначается еженедельно.
Ундеканоат:
химическая структура C11H22O2
Смотри также: Undecanoic Acid; 1-Decanecarboxylic acid;
Hendecanoic acid; Undecylic acid. Это
не очень широко распространенный эфир, используется только в препарате
нандролона (Динаболан) и в оральном тестостерона ундеканоате, Андриоле.
Химически он очень похож на ундесиленат (на два атома водорода больше), поэтому
время выделения почти такое же (примерно 2-3 недели). Хотя только это препарат
используется в оральном Андриоле, нет никаких оснований верить тому, что он
обладает какими-то уникальными свойствами по сравнению с другими эфирами. Фактически,
по доставке тестостерона в организм Андриол работает очень плохо, лишний раз
подтверждая тем самым, что эфирные препараты тестостерона не годятся для
орального применения.
Лаурат:
химическая структура C12H24O2
Смотри также: Dodecanoic acid, laurostearic acid,
duodecyclic acid, 1-undecanecarboxylic acid, and dodecoic acid. Лаурат -
наиболее долго выделяющий эфир, используемый в коммерческой фармакологии (хотя
на самом деле, существуют и более "долгоиграющие" эфиры). Период
выделения может достигать одного месяца, хотя уже после третьей недели уровень
гормона в крови значительно падает. Лаурат применяется исключительно в
ветеринарном препарате нандролона, Лаураболине. Атлеты используют это препарат
по еженедельной схеме.
Источник: http://www.sportpharma.ru |